Клиническая фармакология основных групп антибактериальных препаратов - часть 10

Оксазолидиноны 

• Представитель класса – линезолид  

 

• Антимикробная активность - Грам(+), вкл. MRSA 

 

• Сохраняет активность в отношении ванкомицин-

резистентных энтерококков (VRE) и стафилококков 
со сниженной чувствительность к ванкомицину 
(VISA) 

• Возможность парентерального и перорального 

применения 

• Режим дозирования: 600 мг с интервалом 12 часов 

 

 
СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ 
 

 

ВАНКОМИЦИН 

ТЕЙКОПЛАНИН  ТЕЛАВАНЦИН 

- Strep.Group A,B,C,G 

+ 

+ 

+ 

- Strep.pneumoniae 

+ 

+ 

+ 

- Enterococcus faecalis 

+ 

+ 

+ 

- Enterococcus faecium 

± 

± 

+ 

- Staph. aureus (MRSA) 

+ 

+ 

+ 

- Staph. epidermidis 

+ 

± 

+ 

- Corinebacterium jeikeium 

+ 

+ 

+ 

- Clostridium difficile 

+ 

+ 

+ 

- Clostridium sp. 

+ 

+ 

+ 

Actinomyces 

+ 

 

+ 

    

+

 - клинические исследования показали эффективность > 60% 

    

±

 -   клинические исследования показали эффективность 

< 60%  

 

ФАРМАКОДИНАМИКА 

 

    

 

ЛИНЕЗОЛИД 

•

механизм: 

   - 

нарушает синтез РНК на уровне 70 S-

рибосом бактерий  

   

•

эффект:   

–

бактеристатический 

   

ПОКАЗАНИЯ К ИСПОЛЬЗОВАНИЮ 

1. Инфекции, вызванные ванкомицин-

резистентным Enterococcus faecium  
 

2. Инфекции, вызванные метициллин - 

резистентными штаммами  
Staphylococcus aureus (MRSA) 

Нежелательные явления 

•

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, 

диарея, изменение вкуса. 

•

Кровь: обратимая анемия и 

тромбоцитопения. 

•

Печень: повышение активности 

трансаминаз и щелочной фосфатазы, 

увеличение уровня билирубина в крови. 

•

ЦНС: головная боль 

 

 
 

препарат 

 
 

путь 

введения 

 

AB 

 

% 

связь с 

белками 

плазмы 

крови  

 

(%) 

 
 

кратность 

  

ЛИНЕЗОЛИД 

per os 

в/в  

 

100 

 

31 

 

2 р/сутки 

 
 
 

The SANFORD GUIDE of  Antimicrobial Therapy, 2008 

НЕКОТОРЫЕ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ 

Тедизолид,  

Оксазолидинон 

  

Сивекстро

ТМ

 

200 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой)  

1 раз в сутки в течение 6 дней 

 

e

сть в/в путь введения

 

 Kisgen JJ., et al. Tedizolid: a new oxazolidinone 

antimicrobial. Am J Health Syst Pharm 2014;71(8):621-33.  

Тедизолид  



в/в, per os 



связывается с субъединицей 50S бактериальной рибосомы - 

ингибированию синтеза белка 



бактериостатик  



спектр: 



Staphylococcus aureus 

(включая MRSA и MSSA);  



Streptococcus spp; 

Enterоcoccus faecalis 

Показание  

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, 

вызванные чувствительными микроорганизмам

 

Тигециклин (Тайгециклин)   

(

Глицилциклин) 

Фармакодинамика 



Ингибирует

 трансляцию белка в бактериях путем 

присоединения

 к рибосомной субединице 30S  

 



бактеристатическое

 действие. 

Глицилциклины – тигециклин 

 

  

•

По природной активности против 
MRSA 

сходен с даптомицином и 

превосходит ванкомицин 

•

Действует на Грам(-) бактерии 

(кроме P.aeruginosa, Proteus spp.) 

 

Фармакокинетика  



Метаболизм <20% тигециклина  



не ингибирует метаболизм, опосредствованный любой из 

шести изоформ цитохрома Р450 (CYP): 1A2, 2C8, 2C9, 2С19, 2D6 

и 3A4 — путем конкурентной ингибиции 



Элиминация  - 59% введенной дозы выводится с калом и 

желчью, а 33% – с мочой 



Основной путь выведения тигециклина — это экскреция 

неизмененного соединения с желчью 

Показания  



Осложнѐнные инфекции кожи и мягких 
тканей  

 



Осложнѐнные интраабдоминальные 
инфекции 

 



Внебольничная пневмония 

 

РИФАМИЦИНЫ - ХАРАКТЕРИСТИКА 
 

•

Основное клиническое значение сегодня 
имеет их выраженное действие на 
микобактерию туберкулеза.  

•

Препараты высокоактивны в отношении 
стафилококков, множественно резистентных 
пневмококков, действуют на 
грамотрицательные кокки (менингококки и 
гонококки), гемофильную палочку, 
возбудителей лепры, легионеллы, риккетсии. 

 

Фармакодинамика 



Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке 



Бактерицидный эффект 



Эффективен  в  отношении  вне-  и  внутриклеточно 

расположенных 

микроорганизмов, 

особенно 

быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей.