Клиническая фармакология основных групп антибактериальных препаратов - часть 1

Клиническая 

фармакология основных 

групп антибактериальных 

препаратов 



Антимикробным  является  любое  вещество  природного, 
полусинтетического  или  синтетического  происхождения, 
которое в концентрациях in vivo убивает или ингибирует рост 
микроорганизмов  путем  взаимодействия  с  конкретной 
мишенью.  



Противомикробные  препараты  с  активностью  против 
бактерий называются антибактериальными агентами. 



Антибиотик  представляет  собой  вещество,  или  химически 
произведенное  или  полученное  из  микроорганизма,  который 
селективно 

разрушает 

или 

ингибирует 

рост 

других 

микроорганизмов.  



Термин  «антибиотик»  часто  используется  для  обозначения 
антибактериальных агентов. 

 

 

Определение

 

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) / Продовольственная и сельскохозяйственная организация 

Объединенных Наций. Руководящие принципы для анализа риска противомикробной резистентности к пищевым 

продуктам CAC / GL 77-2011. 2011. Доступно с: http://www.fao.org/input/download/standards/11776/CXG_077e.pdf

 

Антимикробная терапия 

•

Антимикробная терапия – лечение вызванных 
микроорганизмами инфекционных заболеваний 
лекарственными препаратами, избирательно 
действующими на эти микроорганизмы 
 

•

Цель антимикробной терапии – эрадикация 
возбудителя из очага инфекционного воспаления 

Руководящие принципы для использования противомикробных 

препаратов в области здоровья человека 

http://eur-lex.europa.eu/legal-

content/EN/TXT/?uri=uriserv%3AOJ.C_.2017.212.01.0001.01.ENG&toc=OJ%3AC%3A2017%3A212%3AFULL 



Эмпирическая антимикробная терапия основана на разумном 

обоснованном клиническом суждении относительно наиболее 

вероятного заражающего организма. 



 

Документированная (направленная) антибактериальная 

терапия - это когда идентификационная и противомикробная 

восприимчивость заражающего организма известны, как 

результат соответствующего диагностического или 

контрольного тестирования. 



Противомикробная профилактика - использование 

противомикробных препаратов для профилактики инфекций. 

Эмпирическая антибактериальная 

терапия учитывает 

•

Вероятного потенциального возбудителя 

в очаге инфекции 
 

•

Антибактериальный спектр используемых 

антимикробных препаратов 
 

•

Данные о локальной и региональной 

резистентности возбудителей 

бактериальной инфекции 

         

Ряд  возбудителей инфекций, важных для 

позиционирования спектра препарата 

 

•

Staphylococcus spp.  

 

•

S. pneumoniae 

 

•

H. influenzae  

 

•

M. catarrhalis 

 

•

Enterobacteriaceae 

 

•

Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., S.maltophilia  

 

•

Enterococcus spp.  

 

•

Внутриклеточные 

 

Глоссарий ―нехороших‖ грамположительных кокков   



MRSA - methicillin-resistant Staphylococcus aureus 



MRSE - methicilin-resistant Staphylococcus epidermidis 



LRSE - linezolid resistant Staphylococcus epidermidis 



VRE - vancomycin-resistant enterococci 



VRSA - vancomycin-resistant Staphylococcus aureus 

Глоссарий ―нехороших‖ грамотрицательных бактерий 



CRE - Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae 



ESBL - Extended-spectrum beta-lactamase  

МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ПРИОБРЕТЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТИ 

 

Изменение мишени 

устойчивость S.aureus обусловлена появлением  

дополнительного ПСБ (ПСБ2а) 

Активное выведение  

антибиотика из  

микробной клетки (эффлюкс) 

 

у P.aeruginosa есть транспортные системы, 

осуществляющие активное выведение ряда  

антибиотиков, к примеру карбапенемы 

у Strep.pneumoniae  - активным выведение  

макролидов  

 

 
 

Энзимотивная  

инактивация антибиотиков  

 

 

бета-лактамазы, аминогликозидтрансферазы, 

хлорамфениколтрансферазы 

 
 

Нарушение проницаемости  

внешних структур микробной 

клетки 

 

у грамотрицательных бактерий,  

возможна полная или частичная утрата  

поринов (воронкообразные белковые структуры)  

приводящая к снижению чувствительности  

1 

2 

3 

4 

механизм 

пример 

Клиническое значение модификации мишени 

Грамположительные бактерии – один из ведущих механизмов 

•

MRSA 

– дополнительный ПСБ (ПСБ2а – устойчивость ко всем бета-

лактамам) 

•

S. pneumoniae 

– мозаичные ПСБ1а, ПСБ2b, ПСБ2х 

 

Сидоренко CB, 2017 

Основные группы антибактериальных 

препаратов 

•

Бета-лактамы 

•

Аминогликозиды 

•

Фторхинолоны 

•

Макролиды 

•

Линкосамиды 

•

Гликопептиды  

•

Оксазолидиноны 

•

Циклические 
липопептиды 

 

•

Тетрациклины 

•

Глицилциклины 

•

Рифампицин 

•

Фосфомицин 

•

Полипептиды 
(

полимиксин) 

 

 

Новые зарегистрированные антибиотики  

 



Тедизолид – оксазолидон 



Далбаванцин – гликопептид 



Даптомицин – ликогликопептид 



Цефтазидим+авибактам  



Телаванцин – гликопептид 



Цефтаролин – цефалоспорин 



Цефтобипрол – цефалоспорин 



Цефдиторен - цефалоспорин 



Тигециклин - глицилциклиновый 

ряд 

•

Плазомицин 

(FDA 2018) 

•

Оритаванцин 

(FDA 2014) 

•

Цефтолозан-тазобактам 

(FDA 

2014) 

•

Цефтолозан + авибактам 

(FDA 

2014) 

•

Фидаксомицин 

(FDA 2014) 

•

Меропенем+ваборбактам 

(FDA 

2017)

  

•

Делафлоксацин 

(FDA 2017)  

•

 

Цефидеракол 

•

 

Азтреонам + авибактам 

 

 

ЕСТЬ В РОССИИ 

НЕТ В РОССИИ 

http:grls.rosminzdrav.ru, 2017; FDA 2017 

Классификация антибиотиков по механизму действия 

Классификация бета-лактамных 

антимикробных препаратов 

•

Группа пенициллинов 

 

•

Цефалоспорины 

 

•

Карбапенемы 

 

•

Монобактамы

  

Природные пенициллины 

•

Бензилпенициллин  

 

•

Бензатин бензилпенициллин

  

 

•

Феноксиметилпенициллин 

 

 

 

 

Фармакодинамика 

•

Механизм:  
 

-

связываются с пенициллин-связывающими белками 
(ПСБ 1 и 3) бактерий, которые выполняют роль 
ферментов на завершающем этапе синтеза 
пептидогликана - биополимера, являющегося основным 
компонентом клеточной стенки бактерий 

-

во время митоза (деление) 

 

-   

нарушают синтез адгезинов, которые фиксируют 

микробную клетку к макроорганизму 
 

-

Эффект 

-

бактерицидный