содержание ..
337
338
339 ..
Производные бензодиазепина
Фармацевтический факультет
5 курс
КУРСОВАЯ РАБОТА
ПО ТЕМЕ:
«П Р О И З В О Д Н Ы Е Б Е Н З О Д И А З Е П И Н А»
ВЫПОЛНИЛ: БУЯБЛА ЮССЕФ
РУКОВОДИТЕЛЬ: __________________
РЯЗАНЬ 2003 ПЛАН
1. Классификация производных бензодиазепина
2. Транквилизаторы и снотворные средства
3. Побочные эффекты снотворных средств и транквилизаторов.
4. Снижение побочных эффектов снотворных препаратов и транквилизаторов
5. Применение транквилизаторов бензодиазепинового ряда для коррекции стрессорных расстройств
6. Некоторые препараты бензодиазепинового ряда
7. Химические свойства и определение подлинности
8. Список литературы
ХЛОЗЕПИД ( Chlozepidum ).
Действие:
Снотворное средство, анксиолитик, противоэпилептический.
Механизм:
Обладает сродством к бенздиазепиновым рецепторам. Активирует ГАМКа-рецепторы.
Показания:
Снотворное средство
Побочный эффект:
Значительное последействие (седативное).
Время действия:
35 часов
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Введение:
внутрь
Группы:
бензодиазепиновые агонисты БД-Р
(ЦНС)
эпилептический статус
(ЦНС)
длительные агонисты БДР (транквилизаторы)
(ЦНС)
Анксиолитики (гипотензивные)
(Исполнительные органы)
миоклонус-эпилепсия
(ЦНС)
Действие:
Снотворное средство, анксиолитик, противоэпилептический
Механизм:
Обладает сродством к бенздиазепиновым рецепторам. Активирует ГАМКа-рецепторы.
Показания:
Снотворное средство
Побочный эффект:
Биотрансформируется в активно действующий метаболит.
Время действия:
35 часов
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Введение:
внутрь, внутривенно (эпилепсия)
Синонимы:
сибазон, седуксен, валиум
Группы:
средней продолжительности агонисты БДР (транквилизаторы)
(ЦНС)
Блокаторы рецепторов ФАТ
(Иммунные процессы)
Показания:
Неврозы, неврозоподобные состояния.
Время действия:
15 часов
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Группы:
бензодиазепиновые агонисты БД-Р
(ЦНС)
средней продолжительности агонисты БДР (транквилизаторы)
(ЦНС)
Действие:
снотворное средство, анксиолитик, противоэпилептический
Механизм:
Обладает сродством к бенздиазепиновым рецепторам. Активирует ГАМКа-рецепторы.
Показания:
Снотворное средство
Побочный эффект:
Нарушение памяти, диплопия, головная боль, тошнота, снижение половой потенции.
Время действия:
15 часов
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Введение:
внутрь
Синонимы:
оксазепам, тазепам
Группы:
бензодиазепиновые агонисты БД-Р
(ЦНС)
эпилептический статус
(ЦНС)
средней продолжительности агонисты БДР (транквилизаторы)
(ЦНС)
Действие:
снотворное средство, анксиолитик, противоэпилептический
Механизм:
Обладает сродством к бенздиазепиновым рецепторам. Активирует ГАМКа-рецепторы.
Показания:
Снотворное средство
Побочный эффект:
Нарушение памяти, диплопия, головная боль, тошнота, снижение половой потенции.
Время действия:
15 часов
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Введение:
внутрь, внутривенно (эпилепсия)
Синонимы:
ативан
Группы:
производные бензодиазепина (наркоз)
(ЦНС)
короткого действия агонисты БДР (транквилизаторы)
(ЦНС)
Действие:
Через 2 минуты вызывает сон
Показания:
Неврозы, неврозоподобные состояния.
Побочный эффект:
Амнезия
Время действия:
3 часов
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Введение:
внутривенно, внутримышечно
Синонимы:
дормикум
Группы:
дневные бензодиазепиновые анксиолитики
(ЦНС)
Действие:
Анксиолитическое действие превалирует над седативным
Показания:
Неврозы, неврозоподобные состояния.
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Синонимы:
рудотель
Группы:
дневные бензодиазепиновые анксиолитики
(ЦНС)
Действие:
Анксиолитическое действие превалирует над седативным
Показания:
Неврозы, неврозоподобные состояния.
Антагонисты при отравлении:
флумазенил
Синонимы:
транксен
Группы:
серотониновые агонисты (транквилизаторы)
(ЦНС)
Действие:
Развивается медленно
Механизм:
Агонист соматодендритических серотониновых аутоингибирующих ауторецепторов 5-HT1A
Показания:
Неврозы, неврозоподобные состояния.
Побочный эффект:
Нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота, диарея (редко)
Время действия:
6 часов
Реакции на галогены
Образование окрашенных плавов
Многие бензодиазепины образуют окрашенные плавы. При осторожном нагревании 10 мг феназепама в сухой пробирке над пламенем горелки препарат плавится с образованием плава фиолетового или красно-фиолетового цвета. Окраска плава феназепама изменяется в зависимости от значения рН среды. Так, при добавлении раствора натрия гидроксида красно-фиолетовая окраска раствора плава в 95 % спирте переходит в сине-фиолетовую, а при добавлении разведенной кислоты серной — в сине-зеленую, а затем желтую. По-видимому, при плавлении феназепама образуется соединение, имеющее свойства кислотно-основного индикатора. У структурных аналогов феназепама (сибазона, нитразепама) при плавлении образуются плавы зеленого цвета, и окраска спиртовых растворов этих плавов не изменяется в зависимости от значения рН среды. Таким образом, эта реакция позволяет отличить феназепам от других препаратов.